年3月11日,上海浦东警方成功侦破一起生产、销售添加违禁成分(西布曲明)减肥类食品案件,抓获生产人员曾某某(女,26岁),销售人员周某某(女,26岁)、郭某某(女,30岁)等32名犯罪嫌疑人,现上述犯罪嫌疑人已被警方依法刑事拘留。目前,案件正在进一步侦办中。由于涉案人员郭某某正是刚刚出狱不到一年的郭美美,使得该事件迅速发酵,各大网络、微博、自媒体平台相继报道转发。其实,早在此事件之前,最高人民检察院、市场监管总局、药监局联合发布的典型案例中披露:韩某某、洪某某在减肥咖啡中掺入国家禁止添加的西布曲明并在网上大规模销售,销售金额达余万元,危害众多消费者身心健康。西布曲明西布曲明,到底为何方神圣,在国家明令禁止的情况下,仍然有不法分子铤而走险,将其添加至保健食品、代餐、饮料中用于减肥以谋取暴利。西布曲明——本次事件的罪魁祸首,去甲肾上腺素/5-羟色胺再摄取抑制剂,被肝脏细胞色素P迅速代谢产生两个可以控制食欲和消耗能量的代谢产物。一方面降低食欲,减少进食,另一方面提高葡萄糖利用,增加产热,从而降低体重。近年来,在欧盟、澳大利亚等国家和地区进行了一项旨在研究西布曲明心血管不良事件的国际多中心临床研究,结果显示使用该药可能增加受试者严重心血管风险(包括非致死性心梗,非致死性卒中,可复苏的心脏骤停,心血管死亡等),基于安全性考虑FDA、SFDA均已禁止了该药的使用。在过去几十年里,诸多减肥药先后上市,但很多后期因严重不良反应而被撤市,目前亦有一些新药正在研发中,这些减肥药主要通过中枢和外周两种作用方式来控制食欲和减轻体重,就这本次热点话题,我们来了解一下常见减肥药的疗效和安全性。中枢性减肥药拟交感神经药拟交感神经药属于第一代中枢性减肥药,其作用类似于去甲肾上腺素,主要用于抑制食欲,是目前在美国唯一可以用于肥胖症治疗的中枢性减肥药,只批准短期(≤12周)应用,而撤出欧洲市场多年。这类药包括芬特明(Phentermine)、苯甲曲秦(Phendimetrazine)、安非拉酮(Diethylpropion)和苄非他明(Benzphetamine)等。其中芬特明是一个历史悠久的拟交感神经药,于年被美国食品和药品管理局(FDA)批准短期治疗肥胖,临床研究显示,无论是连续性或间断性应用芬特明均会减轻体重。芬特明和安非拉酮的减重疗效可以维持整个治疗期,且不产生耐药,无需增加剂量,但这些数据大部分来自短期试验。拟交感神经药物的不良反应有失眠、口干、乏力和便秘,还可以升高血压。因为此类药是食欲抑制剂,存在滥用的情况,且具有成瘾的风险,因此是美国毒品管制机构高度管制药品之一。如果医生确定需要超期使用此类药物,则需要获得患者的书面知情同意书,并考虑间歇性给药。利莫那班利莫那班是大麻素受体拮抗剂,主要阻断特定类型受体CB1受体从而控制食欲。几项临床试验证明利莫那班可以降低体重和腰围,并改善心血管代谢危险因素。年被欧洲药品管理局(EMA)批准上市,但后来有报道显示,服用利莫那班的患者具有严重的抑郁症和自杀念头,因此该药一直未得到FDA批准,而且最终暂停了利莫那班在欧洲的销售权。洛卡西林洛卡西林是5-羟色胺(5-HT2C)受体的激动剂,是一种新型的中枢性减肥药,是一个具有高亲和力的5-HT2C受体完全激动剂,洛卡西林减重的能力不如利莫那班或西布曲明。洛卡西林常见的不良事件与其激活5-羟色胺有关,报道的有视力模糊、头晕、嗜睡、头痛、肠胃不适及恶心。在一个临床药物试验经验丰富的志愿者中进行的研究显示,高剂量的洛卡西林可使患者出现漂浮感、精神恍惚和愉悦感。洛卡西林在美国仍然是被高度管制的药品。外周性减肥药奥利司他奥利司他是一种非中枢性神经系统作用减肥药,具有强效和选择性的抑制胃脂肪酶和胰肪酶的作用、对其他消化酶(淀粉酶、胰蛋白酶、蛋白酶)和磷脂酶等无影响,可以阻止脂肪从肠道吸收。在缺乏中枢性减肥药的欧洲市场,对于单纯性肥胖症患者来说,奥利司他是唯一可以被处方的减肥药,而在美国其是唯一被FDA批准可以长期用于肥胖症治疗的药物。奥利司他不良反应与阻断三酰甘油在小肠内的消化有关。服药初期粪便脂肪损失和相关的胃肠道症状较为常见,但随着患者适应此药,这些症状会逐渐消失。奥利司他可导致少量的脂溶性维生素减少,少数患者可能需要补充维生素。新利司他新利司他是一个较新的胃胰脂肪酶抑制剂,目前正在肥胖患者中进行疗效的评估,其报道与奥利司他相比具有较少的不良反应。具有减重效果的降糖药①二甲双胍:二甲双胍是FDA批准的一个双胍类药物,其具有很好的安全性。法国一项研究BIGPRO是在例中年代谢综合征患者中进行的,服用二甲双胍的患者体重下降了1~2kg。②普兰林肽:普兰林肽是修饰后的胰淀粉样多肽,其随胰岛素从胰腺β细胞分泌而来。普兰林肽已被FDA批准用于治疗糖尿病,在临床试验中发现具有一定的减肥作用。③艾塞那肽:艾塞那肽是一个39氨基酸肽,产生于毒蜥蜴唾液腺,与胰高血糖素样肽-1(GLP-1)有53%的同源性,但它有一个更长的半衰期。艾塞那肽已经由美国FDA批准用于二甲双胍或磺脲类药物控制不佳的糖尿病患者的治疗。许多临床试验都显示其在降低血糖的同时具有明显地降低体重的作用,有趣的是这些体重下降的患者并没有接受生活方式改变,其主要的不良反应有头痛、恶心、呕吐。④利拉鲁肽:利拉鲁肽是另一个GLP-1激动剂,与GLP-1有97%的同源性,半衰期长达13h。利拉鲁肽不仅可以减轻体重、减少糖尿病前期的发生,而且可以有效地降低血糖,因此是肥胖的糖尿病患者的一个良好选择。就减肥而言,大家都知道要减少摄入,或是增加消耗,但运动消耗太累,于是出现了许多所谓的捷径,对身体造成了新的伤害,也给了不法分子可乘之机。科学的减肥方法应该是运动、合理饮食及良好的习惯共同作用而成。希望大家能主动多了解获得身体健康相关理念和方法,并科学地指导实践,这样才能为更好地学习、工作与生活保驾护航。排版:鹤儿投稿:heer
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