书籍分享新药研发案例研究明星药物如何

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内容介绍

《新药研发案例研究——明星药物如何从实验室走向市场》是我国新药研发参考书中颇具特色的一本学术专著,作者均系在一线从事药物化学研究教学的骨干,在执笔撰写的领域有自己多年的研究心得。作者首次从学术高度结合市场规律,以案例研究形式深度剖析了26种具有代表性的药物能成为当时或至今仍是明星药物的内在原因,是国内一本此类专著。《手性合成——不对称反应及其应用(第五版)》将基础知识介绢和最新研究成果概述相结合,简单扼要又深人浅出,可作为有机化学、药物化学及精细化工等相关专业的高年级本科生、研究生的教材,也可作为教师、科研人员、制药工业和精细有机化工及相关行业技术人员的参考书。

书籍目录

第1章新药研发的实用策略111新药研发现状和困境212新药研发的实用策略413结束语12参考文献13第2章阿司匹林(Aspirin)1阿司匹林的早期发现史2近50年阿司匹林研究的进展3阿司匹林为何能百年长寿32参考文献35第3章沙利度胺(Thalidomide)1早期“反应停”事件2沙利度胺致畸作用机制及新发现3沙利度胺治疗领域的拓展4沙利度胺的化学与制剂研究5沙利度胺研发的教训和启示50参考文献53第4章阿伐他汀(Atorvastatin)1他汀类降脂药物的作用机制2他汀类药物的发现和发展3阿伐他汀的研究开发——从模仿创新到同类最佳4阿伐他汀的商业开发——从第五到第一,再到史上最畅销药5阿伐他汀成功的启示74参考文献75第5章埃索美拉唑(Esomeprazole)1胃酸分泌的背景知识2质子泵抑制剂的研发历程3埃索美拉唑成功上市的启示95参考文献96第6章乙溴替丁(Ebrotidine)1组胺受体与消化道溃疡2乙溴替丁的研发过程3乙溴替丁的药理特点及临床应用4乙溴替丁的药代动力学及体内代谢5乙溴替丁的肝毒性和撤回6乙溴替丁的专利情况7乙溴替丁的研发启示参考文献第7章美托洛尔(Metoprolol)1肾上腺素能阻滞剂2β肾上腺素受体的分类及功能3β受体阻滞剂的研究4美托洛尔的合成工艺研究5美托洛尔缓释片的工艺研究6美托洛尔的药代动力学研究7美托洛尔与高血压8美托洛尔的其他临床应用9美托洛尔的不良反应10美托洛尔研发过程的启示参考文献第8章氨氯地平(Amlodipine)81高血压病及其治疗药物2钙离子通道阻滞剂3氨氯地平的发现4氨氯地平的合成工艺与手性拆分5氨氯地平临床前药理研究86氨氯地平临床研究7氨氯地平的联合用药8氨氯地平成功上市的启示参考文献第9章赖诺普利(Lisinopril)1高血压病及其发病机制2血管紧张素转换酶及其抑制剂3赖诺普利的发现4赖诺普利的合成工艺研究5赖诺普利的tACE晶体复合物研究6赖诺普利的临床前药理学研究7赖诺普利的药代动力学研究8赖诺普利的其他临床应用9赖诺普利的不良反应10赖诺普利成功的启示参考文献第10章氟西汀(Fluoxetine)1抑郁症及其发病机制2抑郁症的药物治疗3氟西汀的发现及其抗抑郁活性研究4氟西汀的其他临床效应5氟西汀的不良反应6氟西汀成功上市的启示参考文献第11章奥氮平(Olanzapine)1非经典抗精神病药物2奥氮平的研发历程——从实验室到临床3奥氮平上市后的开发——从品牌药到仿制药4奥氮平研发成功的启示参考文献第12章吡格列酮(Pioglitazone)1糖尿病和现有治疗药物222噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂3吡格列酮的发现4噻唑烷二酮类药物的作用机制5吡格列酮的临床研究6吡格列酮的安全性7从PPARγ激动剂到选择性PPARγ调节剂8吡格列酮开发成功的启示参考文献第13章左氧氟沙星(Levofloxacin)1喹诺酮类抗菌药物2左氧氟沙星的发现243左氧氟沙星成功上市的启示参考文献第14章利奈唑胺(Linezolid)1抗菌药的研究背景和医学需要2唑烷酮类抗菌药研究的起源3唑烷酮类抗菌药的结构毒性关系和结构活性关系4唑烷酮的合成工艺及进一步结构优化5利奈唑胺的选定和作用机理6利奈唑胺的药物动力学和临床使用267第一个合成的唑烷酮抗菌药上市的意义和启示参考文献第15章普瑞巴林(Pregabalin)1癫痫及其发病机理2抗癫痫药物的作用机制3作用于钙离子通道α2δ亚基的抗惊厥药物——普瑞巴林的发现4普瑞巴林的临床研究及安全性评价5作用于钙离子通道α2δ亚基药物的研究进展6普瑞巴林成功的启示参考文献第16章西地那非(Sildenafil)291研究背景2西地那非的发现与活性研究3西地那非与男性阴茎勃起障碍4西地那非与肺动脉高压5西地那非的其他临床效应6西地那非与PDE5结合模式分析307其他选择性PDE5抑制剂8西地那非所引发的思考和借鉴参考文献第17章多奈哌齐(Donepezil)1阿尔茨海默症及其发病机理2中枢胆碱能假说与乙酰胆碱酯酶抑制剂3多奈哌齐的发现4多奈哌齐临床前药理研究5多奈哌齐的临床研究6多奈哌齐与靶标的相互作用327外消旋体多奈哌齐成功上市的启示参考文献第18章塞来考昔(Celecoxib)1研究背景2从概念到新药的发现3塞来考昔的专利纠纷4选择性COX2抑制剂的其他作用及隐忧5塞来考昔的其他临床应用6塞来考昔研发的启示参考文献第19章多西他赛(Docetaxel)1前言2多西他赛的前身——紫杉醇3多西他赛的发现4多西他赛的临床前药理研究5多西他赛的临床研究6紫杉烷类化合物的构效关系及最新研发进展7多西他赛的研发启示参考文献第20章伊马替尼(Imatinib)1肿瘤药物研发的现状及趋势2酪氨酸激酶为抗肿瘤药物的重要靶标3伊马替尼的发现历程4伊马替尼的作用靶标和机理5伊马替尼的临床实验及药代动力学研究6伊马替尼在治疗多种肿瘤及其他疾病方面的应用7伊马替尼的耐药性及对策208讨论与展望参考文献第21章氯吡格雷(Clopidogrel)211氯吡格雷的发现——从实验室到病房之路412氯吡格雷的作用机制及临床研究3氯吡格雷药物相互作用4漫漫研发路上的小风波5氯吡格雷的最新进展6氯吡格雷研发的启示参考文献第22章蒿甲醚(Artemether)431疟疾及抗疟药物222青蒿及青蒿素的发现3蒿甲醚的合成及抗疟活性研究4蒿甲醚研发的启示参考文献第23章地氯雷他定(Desloratadine)1过敏性鼻炎与抗组胺药物2从氯雷他定到地氯雷他定3地氯雷他定的安全性评价4地氯雷他定的临床前药理研究5地氯雷他定的临床药动学研究6地氯雷他定临床应用7地氯雷他定成功上市的启示参考文献第24章他莫西芬(Tamoxifen)1研究背景2非甾体类抗雌激素药物3他莫西芬的专利4他莫西芬与乳腺癌5他莫西芬的其他临床效应6选择性雌激素受体调节剂7他莫西芬成功的启示参考文献第25章奥司他韦(Oseltamivir)1背景2流感病毒3神经氨酸酶抑制剂研究4奥司他韦与神经氨酸酶复合物晶体结构分析5奥司他韦临床研究6奥司他韦成功上市及市场效益7奥司他韦研发启示参考文献第26章雷特格韦(Raltegravir)1逆转录病毒的生命周期和药物干预靶标562HIV1整合酶的结构和功能563芳基二酮酸类整合酶抑制剂的发现和机理研究4雷特格韦的选定和成药性优化5雷特格韦的临床前药理研究6雷特格韦的临床应用及前景7雷特格韦:从HCV多聚酶抑制剂到HIV整合酶抑制剂的启示参考文献第27章克唑替尼(Crizotinib)1癌症的个体化治疗2受体酪氨酸激酶(RTK)作为癌症靶点3克唑替尼的研发4克唑替尼的临床前药理研究5克唑替尼的临床研究6克唑替尼与靶标的相互作用557克唑替尼成功上市的启示参考文献中文索引英文索引

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