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近日，台州市公安局开发区分局历时七个月，转战广东、安徽、黑龙江等省，破获一起生产、销售有毒有害食品（减肥胶囊）的大案。截至目前，共抓获犯罪嫌疑人21名，其中逮捕6人、刑事拘留10人。捣毁生产窝点4个、经营销售窝点9个，缴获制造设备10台、有毒有害减肥胶囊产品“燃脂天天瘦”、“苹果瘦”等20余种共盒，半成品胶囊.8万粒，胶囊壳万粒以及原材料“西布曲明”、“酚酞”和“西地那非”等1.3吨，涉案货值达十亿余元。

减肥胶囊其实内含药品，“西布曲明”是已经退市的减肥药、“酚酞”是刺激性泻药，“西地那非”是勃起功能障碍药。

含有上述药品的减肥胶囊具有严重的不良反应，长期随意滥用，危害严重！

西药二考点

酚酞

刺激性泻药包括酚酞、比沙可啶、番泻叶、蓖麻油。

西布曲明

勃起功能障碍的一线用药主要是选择性5型磷酸二酯酶抑制剂（PDE5），PDE5抑制剂主要经过肝脏代谢，肝药酶CYP3A4是主要代谢酶。代表药物西地那非、伐地那非、他达拉非。

三个药物的分布容积有很大差异，体内消除过程也有不同，所以这些药物的代谢半衰期差别很大，西地那非和伐地那非约为3?5h，而他达拉非则为18h。

使用硝酸酯类药同时使用PDE抑制剂的患者可发生严重的低血压。

西咪替丁、红霉素、克拉霉素、酮康唑、伊曲康唑、HIV蛋白酶抑制剂（利托那韦、沙奎那韦）和葡萄柚汁可以抑制肝药酶CYP3A4，因此可影响PDE抑制剂的肝脏代谢，使用这些药物应减量。

PDE抑制剂与α1受体阻断剂（如多沙唑嗪）合用，可能会引起某些患者的低血压症状。他达拉非不推荐与多沙唑嗪合用。当多沙唑嗪的剂量超过25mg时，服药4h之内不得使用PDE抑制剂。

PDE抑制剂可扩张血管，增加硝酸酯类药的降压作用，正在使用硝酸甘油、硝酸山梨酯、硝普钠或其他有机硝酸盐药、降压药者禁用。口服西地那非或伐地那非后的24h内、服用他达拉非后的48h内也禁用硝酸酯类药。

严重的肝肾功能障碍的患者使用PDE抑制剂需要调整剂量，以减少药物毒副作用。

西地那非可引起心电图Q-T间期延长，用于Q-T间期异常或已使用延长Q-T间期药（如奎尼丁）的患者时要谨慎。要警惕PDE抑制剂诱发心脏疾病的风险，PDE5抑制剂的禁忌人群：

①不稳定心绞痛或尽管治疗但仍有心绞痛症状者；

②高血压未得到控制者；

③严重的充血性心衰；

④2周内发生过心肌梗死或卒中者；

⑤中、重度心脏瓣膜疾病者；

⑥高危的心律失常者；

⑦阻塞性肥大型心肌病者。

典型例题：（配伍选择题）

[1-2]

A．他达拉非

B．甲睾酮

C．西地那非

D．丙酸睾酮

E．非那雄胺

1.血浆半衰期较短的治疗阴茎勃起功能障碍5型磷酸二酯酶抑制剂是

2.血浆半衰期较长的治疗阴茎勃起功能障碍5型磷酸二酯酶抑制剂是

答案：C、A

[3-4]

A.硝酸甘油

B.甲睾酮

C.非那雄胺

D.丙酸睾酮

E.克拉霉素

3.与西地那非合同，可导致严重低血压的药品是

4.可抑制CYP3A4，影响西地那非代谢的药品是

答案：A、E

小常识

西布曲明用于饮食控制、运动不能减轻和控制体重的肥胖症治疗，包括减轻体重和维持体重的减轻，治疗应与低热量饮食和运动结合进行。推荐用于治疗体重指数BMI≥30或≥27kg（有其它危险因素如高血压、糖尿病、血脂异常等）的肥胖症患者。

美国和欧盟早已叫停西布曲明用于减肥，因为西布曲明导致心脑血管疾病。中国CFDA也在年10月30日叫停在中国西布曲明在中国的生产销售。风光一时的减肥药“曲美”黯然退市。

宿凌，博士，暨南大学副教授，硕士生导师，澳门大学博士后，美国亚利桑那大学访问学者。药师在线《药事管理与法规》科目的主讲。主编中国医药科技出版社药事管理与法规系列《辅导用书》、《习题与解析》和《冲刺试卷》等。善于总结归纳，授课深入浅出，受到广大考生的好评。开设







































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